蛋白酶抑制劑是廣泛存在于植物組織中的一種多肽物質,對許多昆蟲有防衛作用。該基因及其編碼區域較小、沒有內含子。研究表明,這些蛋白酶抑制劑在植物對危害昆蟲以及病原體侵染的夭然防御系統中擔當著重要角色。昆蟲飼喂實驗發現,某些純化的蛋白酶抑制劑具有明顯的抗蟲作用。利用蛋白酶抑制劑基因來提高植物的抗蟲能力,已成為植物基因工程研究的一個熱門領域。在植物中發現有三類蛋白酶抑制劑:絲氨酸蛋白酶抑制劑,琉基蛋白酶抑制劑和金屬蛋白酶抑制劑。其中對絲氨酸類蛋白酶抑制劑的研究較為透徹,目前在植物中至少已經發現有6個家族,其中的弧豆胰蛋白酶抑制劑,馬鈴薯蛋白酶抑制劑兀的抗蟲效果較為理想。蛋白酶抑制劑的殺蟲機理蛋白酶抑制劑殺蟲的機理在于:它能與昆蟲消化道內的蛋白消化酶相互作用形成酶抑制劑復合物(El)阻斷或減弱消化酶的蛋白水解作用。所以,一旦昆蟲攝食進蛋白酶抑制劑,就會影響外來蛋白的正常消化,同時,蛋白酶抑制劑和消化酶形成El復合物,能刺激消化酶的過量分泌,通過神經系統的反饋,使昆蟲產生厭食反應。由于蛋白酶抑制劑抑制了昆蟲的進食及消化過程,不可避免地將導致昆蟲缺乏代謝中必需的氨基酸,較終造成昆蟲的非正常發育或死亡。
 

　　蛋白酶體是一個多亞基的大分子復合物，廣泛分布于真核細胞的細胞質和細胞核中，是具有多種催化功能的蛋白酶復合物，參與細胞內大多數蛋白的降解。
 

　　蛋白酶體抑制劑可阻止腫瘤生長、播散和血管形成，并通過阻止NF-κB的激活而誘導凋亡。Bortezomib(PS341)是一種二肽硼酸類蛋白酶體抑制劑，可在多種腫瘤細胞株和其他癌變細胞中誘導凋亡，可顯著增強依立替康、吉西他濱、阿霉素等化療藥物和離子化放療等方法誘導腫瘤細胞凋亡的療效，對蛋白酶體的抑制作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一種選擇性的20S蛋白酶體抑制劑，是鏈霉菌屬的天然代謝物，為不可逆地與蛋白酶體結合從而抑制蛋白酶體的活性。MG132是一種可逆的醛基肽類蛋白酶體抑制劑，可抑制26S蛋白酶體的活性，可使細胞周期停滯于G2-M期，以劑量依賴的方式抑制增殖和誘導凋亡。